92步化学合成新突破

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据哈佛大学(HarvardUniversity)的提供的消息,哈佛大学化学和化学生物学系名誉化学教授岸义人(YoshitoKishi)说:“我们花了几十年时间进行基础研究,取得了非常显著的进展。”这就是一个酝酿了30年的壮举:岸义人领导的哈佛大学的化学家们已经完成了一篇新论文,在其中所称是“药物发现的里程碑”,该论文论述了哈利洪德林(halichondrin)的全合成。哈利洪德林在小鼠研究中被认为是一种有效的抗癌剂,并在天然的海绵体中发现——尽管含有量很少——哈利洪德林类(halichondrins)分子结构极其复杂,从未在实验室中大规模合成过。岸义人是哈佛大学化学与化学生物学系莫里斯·勒布(MorrisLoeb)的名誉化学教授,已经完成了有足够数量的E合成。E也是属于从海绵体中提取的哈利洪德林类化合物中的一种,具有潜在抗肿瘤活性。经静脉滴注后,E可与微管蛋白vinca结构域结合,抑制微管蛋白聚合和微管组装,从而抑制有丝分裂纺锤体组装,诱导细胞周期阻滞在G2/M期。为了严格的研究其生物活性、药理特性和有效性,与日本卫材制药公司(Japanesepharmaceutical

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